Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (251) 激动剂 (488) 降解剂 (1) Control (8) Substrate (3) Ligand (10) 拮抗剂 (532) 激活剂 (43) 调节剂 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0976

Fenoterol 非诺特罗	Agonist	99.08%
Fenoterol (Th-1165) 是拟交感神经剂，是一种选择性的，具有口服活性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Fenoterol 是一种有效的支气管扩张剂，可用于与哮喘，支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛的研究。

HY-105124A

Bufuralol hydrochloride 盐酸丁呋洛尔	Antagonist	≥99.0%
Bufuralol (Ro 3-4787) hydrochloride 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。

HY-B0203

Nebivolol 奈必洛尔	Inhibitor	99.94%
Nebivolol (R 065824) 是一种 β 受体阻滞剂，具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。

HY-B0436

Salbutamol hemisulfate 硫酸沙丁胺醇	Agonist	98.0%
Salbutamol (Albuterol) hemisulfate 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol hemisulfate 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol hemisulfate 可松弛支气管平滑肌，能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。

HY-100637

Hydroxybupropion 羟基安非他酮	Inhibitor	99.91%
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC₅₀ 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。

HY-B0800

Guanethidine sulfate 硫酸胍乙啶		98.0%
Guanethidine sulfate (Guanethidine monosulfate) 是一种抗高血压剂，也是一种肾上腺素能神经元阻滞剂，可通过神经元胺载体进入去甲肾上腺素能神经末梢。

HY-19933

Vibegron	Agonist	98.09%
Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的且具有口服活性的 β₃-adrenoceptor 激动剂(EC₅₀=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。

HY-B0098

Doxazosin 多沙唑嗪	Antagonist	99.85%
Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。

HY-101385

L-765314	Agonist	99.92%
L-765314 是 α1b 肾上腺素能受体 (α1b adrenergic receptor) 的一个有效的、选择性拮抗剂，其在大鼠和人体中的 K_i 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。

HY-107327

Carazolol 卡拉洛尔	Antagonist	99.78%
Carazolol 是一种 β₁/β₂ 肾上腺素受体 (β₁/β₂ adrenoceptor) 的高效拮抗剂，用于高血压的研究。Carazolol 也是一种强效的、选择性的 β₃ 肾上腺素受体 (β₃-adrenoceptor) 激动剂。

HY-17501A

Bambuterol hydrochloride 盐酸班布特罗	Agonist	99.93%
Bambuterol hydrochloride ((±)-Bambuterol hydrochloride; KWD-2183 hydrochloride) 是肾上腺素受体长效激动剂，Terbutaline的前体活性分子。

HY-14299

Indacaterol 茚达特罗	Agonist	99.98%
Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。

HY-B0566

Guanabenz Acetate 醋酸胍那苄	Agonist	98.93%
Guanabenz (Acetate) (BR-750) 是α2肾上腺素激动剂，可作用于高血压。

HY-B0362A

Phentolamine mesylate 甲磺酸酚妥拉明	Antagonist	99.90%
Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种可逆的，非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine mesylate 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。

HY-N7142

DL-Norepinephrine hydrochloride	Modulator	99.53%
DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种外消旋儿茶酚胺神经递质，是左旋 (L-，有活性) 和右旋 (D-，活性很低或无活性) 两种立体异构体的等量混合物。DL-Norepinephrine hydrochloride 被氚标记后可用作一种示踪剂，用于帕金森病的研究。

HY-B0659

Brimonidine 溴莫尼定	Agonist	99.98%
Brimonidine (UK 14304) 是完全的α2肾上腺素受体激动剂。

HY-A0016

Dronedarone 决奈达隆	Inhibitor	99.93%
Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

HY-B0573A

(S)-(-)-Propranolol hydrochloride (S)-(-)-盐酸普萘洛尔	Antagonist	99.97%
(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种手性抗高血压剂，药效约为其 R-对映体的 100 倍。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可用于高血压、心绞痛、心律失常的研究。

HY-N0378R

D-Mannitol (Standard) D-甘露醇 (标准品)	Activator
D-Mannitol (Standard) 是 D-Mannitol (HY-N0378) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β₃-肾上腺素能受体 (β₃-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。D-Mannitol 通常用于维持植物细胞质和培养基之间的渗透压，并在细胞壁被削弱甚至去除时保护细胞。

HY-129029

Bisoprolol 比索洛尔	Inhibitor	99.78%
Bisoprolol 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。

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